特拉唑嗪药物的新功能
一、基本信息 |
标题 | 特拉唑嗪药物的新功能 | 单位 | |
电话 | 行业类别 | 生物医药 |
二、内容信息 | |||
特拉唑嗪是一种过期专利药(2000年已到期),主要用于治疗高血压和前列腺肥大增生病症。本项目发现了特拉唑嗪新的治疗功能:在特拉唑嗪高剂量时,药物分子是某蛋白酶的抑制剂,体现的功能是可用来治疗高血压和前列腺肥大增生等病症。而当用量减少100倍时,药物分子则成为保护剂,起到抑制细胞凋亡的新功能。特拉唑嗪抑制细胞凋亡的生物学原理:在正常细胞内,Pgk1与Hsp90处于相互结合状态,但Hsp90的ATP水解酶活性很低,因此Hsp90结合的蛋白较少。当特拉唑嗪进入细胞后,它结合了Pgk1,使其酶活性增强,进而产生出ATP。这些ATP因为与Hsp90临近,被Hsp90的水解酶识别,通过消耗掉ATP,Hsp90变为激活状态。激活态的Hsp90可结合多种可诱导细胞凋亡的毒性蛋白,从而对细胞起保护作用。 目前,项目组将特拉唑嗪新功能应用于治疗脑卒中,用同样的机理还可治疗败血症,作为抗衰老营养药等。脑卒中是由于多种原因引起的一种供脑血液中断或者是脑部的血管出血而影响到脑功能的一种疾病。现在脑卒中是我们国民第一位的死因,死亡率是欧美国家的四五倍,而且发病率每年将近以9%的速度在增长。该药的市场需求是非常大的。 本项目处于国际高技术前沿,对治疗脑卒中及其他细胞坏死病症具有重要作用。因其是专利过期药,便于申请FDA(SFDA) 项目目前已申请专利,并已做了动物实验,疗效明显。将开展该药的临床试验。 |
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