1 成果简介

经皮给药系统又称经皮治疗系统，是指药物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进 入体循环而产生药效的一类制剂。与传统的口服与皮下注射给药方式相比，经皮给药有许多 优点：可产生持久、恒定和可控的血药浓度；使因为体内新陈代谢迅速而半衰期很短的药物 活性明显提高；避免了肝脏的首过效应与胃肠道因素的干扰，将毒副作用降到最小；具有无 创或微创性，患者可自己用药,使用方便，可随时中断给药。这些独特的优势使其已成为第 三代药物制剂的研发重点。但是，受皮肤表面厚约 30~50 微米、非常致密的角质层的阻挡作 用，现在即使采用添加化学促渗剂等常规手段，使绝大多数药物（即便是剂量低、疗效高的 一些药物）的经皮渗透速度太低而无法达到所需的治疗剂量，因此产生的药效很低、很慢或 根本无效，这也是目前经皮给药贴剂的种类非常稀少的根本原因。同时，化学促渗剂的使用 往往还会引起皮肤过敏等其他毒副作用。如何克服皮肤屏障作用，使药物在一定时间内的经 皮渗透量达到治疗量一直是许多透皮给药制剂开发与应用的关键。

为了大幅度提高药物/美容护肤品的经皮渗透性，近年来在国际上研发了多种方法，其中 尤以微针致孔法最受青睐，它首先是采用微针阵列（由多根按照一定间距排列的微针组成， 每根微针的长度、粗细为几十至几百微米）瞬间穿透皮肤最外面的角质层而产生许多微孔， 然后在皮肤表面涂覆药物/美容护肤品，也可以事先在微针上涂覆药物制备成微针给药/美容贴， 使用时再刺入皮肤。微针致孔法能将药物/美容品的经皮渗透速率提高数万倍以上，给药剂量 最大，对药物的适用范围最广，理论上适合任何药物/美容护肤品而不受分子量大小、药物极 性、熔点等的限制，从而能够迅速使药物/美容护肤品穿透角质层进而扩散入体内发挥作用， 因此疗效显著；由于微针非常纤细、短小不会触及神经与血管，所以刺入皮肤时不会有痛感、 不会出血，操作简单、灵活、安全、方便，可随时中断给药，所以更容易被患者所接受。

清华大学研发的微针阵列芯片制造技术成熟，其最大特点是全部采用现有医用材料并利 用成熟的加工工艺实现了高质量实心、空心不锈钢等金属微针阵列芯片的低成本批量制造。 凸出的微针高度根据需要可以灵活设置：300~800 微米，皮肤的柔韧性与钉床效应决定了只 有微针的针尖部分（约 20~200 微米）会真正刺入皮肤，由于该深度不会触及神经与血管而 无痛无血，安全可靠；微针密度与排布可以根据需要灵活多样；芯片衬底材料既可为刚性又 可为柔性，使用安全方便。在实心/空心微针芯片上涂覆各种药物可以进一步制成相关药物 的经皮贴剂或给药系统，刺入皮肤后即可迅速持续释药。利用上述给药芯片/系统不仅可以 显著提高现有药物/美容护肤品的经皮渗透率，使药物或美容护肤品迅速通过角质层进入表 皮层及真皮层，明显提高药效或美容养颜效果，还可以扩展适用药物的种类，开发出更多药 物和化妆品的经皮新剂型。

2 效益分析

上图 微针阵列经皮给药芯片与系统

由于皮肤表面角质层的阻挡作用，目前绝大多数药物的经皮渗透速度太低而无法采用经 皮给药方式，即使在添加了化学促渗剂的情况下，全球上市的经皮药剂也只有约 30 种，虽

然无法评估通过经皮渗透进入体内的实际药物剂量，但其营业额仍高达 320 亿美元。据国际 权威机构预测，在不久的将来，有三分之一左右的药品将会改为经皮输运，最终形成三大给 药剂型：口服、注射和经皮给药“三分天下”的市场态势。如果借助于微针阵列芯片，不仅可 以大幅度提高现有各种经皮贴剂的药效和减少甚至不再添加化学促渗剂，而且将使几乎所有 药物采用经皮给药方式成为可能；此外，以微针阵列芯片为载药的平台，可将药物预先固定

在微针针尖上制成类似“创可贴”式的给药贴剂，这样就可实现定量地直接将药物经皮无痛植 入人体皮内缓慢释放，载药量也更大，适用面更广，上述无疑会带来经皮输运药剂及其应用 的革命，因此创造出巨大的经济效益与社会效益。

3 合作方式

生产许可、技术转让或合作开发。

4 所属行业领域

医疗健康领域。